HPGDS inhibitor 1/1mg

產品介紹

化學特性

化學文摘社編號1033836-12-2 SDF下載SDF

化學品名稱6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxamide 

規范的SMILESC1CN(CCC1NC(=O)C2=CN=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)F)CC(F)(F)F

分子式C19H19F4N3O分子量381.37

可溶于DMSO貯存在-20°C

物理外觀一種結晶固體船舶狀態評估樣品溶液：船舶與藍冰。所有其他可用尺寸:根據要求隨RT或Blue Ice一起發貨

一般提示為獲得更高的溶解度，請將試管在37℃加溫，并在超聲波浴中振蕩一段時間。原液在—20℃以下可保存數月。

背景

HPGDS抑制劑1是一種口服強效和選擇性的造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制劑，IC50值為0.7nM。[1].

前列腺素D2（PGD2）是過敏和炎癥的介質。它可以通過PGDS從PGH2異構化。這種生產是重要的氣道過敏和炎癥過程。HPGDS抑制劑1具有3-氟取代基，使其在體外人微粒體分析中穩定。它在酶分析和細胞分析中具有有效的效果，IC50值分別為0.7nM和32nM。此外，效力與來自不同物種的純化HPGDS的IC50值范圍為0.5 -2.3 nM是相等的。除此之外，HPGDS抑制劑1對HPGDS的選擇性超過其它相關的人類酶，包括L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2和5 LOX[1].

HPGDS抑制劑1在過敏性綿羊抗原誘導的氣道反應模型中預防遲發性哮喘反應并阻斷氣道高反應性[1]. 

參考文獻：[1]王建民，王建民，王建民，及其他人。發現一種口服強效選擇性造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制劑。美國化學會藥物化學快報，2010，1（2）：59-63。